香豆素類抗凝血藥的特點有哪些
香豆素類藥物是一類含有4-羥基香豆素基本結構的物質，口服參與體內代謝才發(fā)揮抗凝作用的藥物，故稱口服抗凝藥。下面是百分網小編給大家整理的香豆素類抗凝血藥的特點簡介，希望能幫到大家!
香豆素類抗凝血藥的特點
1.與維生素競爭性抑制肝臟VK由環(huán)氧化物向氫醌型轉化，從而阻止VK反復作用。而產生抗凝作用。
2.抗凝作用緩慢，持久，用途與肝素相似醫(yī)學|教育網搜集整理。
3.體外無抗凝作用。需在體內拮抗VK后才發(fā)揮作用。
4.口服有效，血漿蛋白結合率高(70～90%)。
5.過量易發(fā)生出血(可用VK對抗)，禁忌癥同肝素。
香豆素類抗凝血藥的代謝方式
香豆素進入體內后，極易被吸收，經細胞色素P450催化發(fā)生代謝反應，香豆素類藥物代謝需要大量生物酶的參與，代謝途徑主要是羥基化、脫氫、脫甲基、內酯環(huán)開環(huán)，以及結合反應，最后生成多種化合物 。
1.氧化代謝
氧化反應是常見的藥物代謝反應，包括羥化、脫氫等，其中羥化反應最常見。香豆素類藥物極易被CYP2A6催化發(fā)生羥化反應，羥化后的香豆素類較易與葡萄糖醛酸、硫酸等發(fā)生結合反應，最后以結合物的形式經腎臟排出。當歸中的8-甲基補骨脂內酯經羥化后生成5-羥基-8-甲氧基補骨脂內酯。
2.脫甲基代謝
脫甲基代謝是香豆素代謝的重要途徑。大鼠口服6，7-二甲氧基香豆素后，在體內主要有2個代謝產物(M1和M2)。分析發(fā)現M1與M2互為同分異構體，是6，7-二甲氧基香豆素經水解脫甲基生成6-羥基-7-甲氧基香豆素后，與硫酸分子生成的硫酸酯結合物。當歸中的香豆素成分8-甲氧基補骨脂內酯，在體內可經脫甲基生成代謝物8-羥基補骨脂內酯。甲氧基歐芹素也可以在肝微粒體中發(fā)生去甲基化生成去甲基甲氧基歐芹素。
3.結合代謝
香豆素類化合物均含有一至多個羥基，經過Ⅰ相代謝發(fā)生羥化反應后，易于和葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等結合，發(fā)生結合代謝(Ⅱ相代謝)，生成水溶性較大的化合物后排出體外。結合代謝主要發(fā)生在肝臟和腸道內，小腸黏膜上皮細胞具有葡糖醛酸轉移酶(UDPGT)，硫酸轉移酶(ST)，甲基轉移酶(MT)等Ⅱ相代謝酶。部分香豆素經腸道吸收或代謝后從門靜脈進入肝臟后繼續(xù)被代謝轉化。香豆素類化合物的'結合代謝主要為葡萄糖醛酸化、硫酸化、谷胱甘肽結合和甲基化。在人體內，香豆素通過肝細胞CYP催化解毒形成7-羥基香豆素，大部分7-羥基香豆素進一步代謝為其相應的葡萄糖醛酸或硫酸結合物從尿中排出。6，7二甲氧基香豆素在大鼠體內主要的2個代謝產物即是6，7二甲氧基香豆素經水解脫甲基后，再與硫酸結合生成的硫酸酯代謝產物。補骨脂素和異補骨脂素的代謝產物也是其單羥基化產物的硫酸酯結合物。秦皮亭在肝臟中經過兒茶酚鄰位甲基轉移酶催化生成秦皮素定。
香豆素類抗凝血藥的藥物相互作用
1.食物中維生素K缺乏或應用廣譜抗生素抑制腸道細菌，使體內維生素K含量降低，可使本類藥物作用加強。
2.阿司匹林等血小板抑制劑可與本類藥物發(fā)生協(xié)同作用。
3.水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置換血漿蛋白，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強。
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