2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一試題
導(dǎo)語:在執(zhí)業(yè)藥師的考試中,關(guān)于藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一第十一章的相關(guān)內(nèi)容有哪些你知道嗎?下面我們一起來看看相關(guān)的考試內(nèi)容吧。
一、最佳選擇題
1、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于()。
A、肝臟
B、腎臟
C、脾臟
D、肺
E、小腸
2、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是()。
A、那格列奈
B、格列喹酮
C、米格列醇
D、米格列奈
E、吡格列酮
3、被稱作“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是()。
A、非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑
B、磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑
C、雙胍類
D、噻唑烷二酮類
E、α-葡萄糖苷酶抑制劑
4、下列藥物結(jié)構(gòu)中具有氨基酸基本結(jié)構(gòu)的是()。
A、瑞格列奈
B、那格列奈
C、米格列奈
D、吡格列酮
E、格列喹酮
5、治療膀胱癌的首選藥物是()。
A、環(huán)磷酰胺
B、去甲氮芥
C、塞替派
D、美*侖
E、卡莫司汀
6、將氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是()。
A、改善藥物的溶解性能
B、提高藥物的穩(wěn)定性
C、改善藥物的吸收性
D、延長藥物的作用時(shí)間
E、增加藥物對(duì)特定部位作用的選擇性
7、下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的是()。
A、喜樹堿
B、羥基喜樹堿
C、依托泊苷
D、鹽酸伊立替康
E、鹽酸拓?fù)涮婵?/p>
8、下列屬于多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是()。
A、甲磺酸伊馬替尼
B、吉非替尼
C、厄洛替尼
D、索拉非尼
E、硼替佐米
9、關(guān)于他莫昔芬敘述錯(cuò)誤的是()。
A、屬于三苯乙烯類結(jié)構(gòu)
B、抗雌激素類藥物
C、藥用反式幾何異構(gòu)體
D、代謝物也有抗雌激素活性
E、主要的代謝物為N-脫甲基他莫昔芬
10、下列藥物有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥是()。
A、甲氨蝶呤
B、環(huán)磷酰胺
C、伊立替康
D、培美曲塞
E、柔紅霉素
11、下列不符合多柔比星特點(diǎn)的是()。
A、屬于蒽環(huán)糖苷抗生素
B、易透過細(xì)胞膜
C、針狀結(jié)晶
D、堿性條件下不穩(wěn)定
E、治療慢性淋巴細(xì)胞性白血病首選
12、和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪個(gè)特點(diǎn)()。
A、活性是氧氟沙星的2倍
B、毒副作用小
C、具有旋光性,溶液中呈左旋
D、水溶性好,更易制成注射劑
E、不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物利于老人和兒童使用
13、含手性中心,左旋體活性大于右旋體的藥物是()。
A、磺胺甲噁唑
B、諾氟沙星
C、環(huán)丙沙星
D、左氧氟沙星
E、吡嗪酰胺
14、在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是()。
A、克拉霉素
B、阿奇霉素
C、羅紅霉素
D、琥乙紅霉素
E、麥迪霉素
15、以下哪個(gè)不符合頭孢曲松的特點(diǎn)()。
A、其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代
B、其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫
C、其7位是2-氨基噻唑肟
D、其2位是羧基
E、可以通過腦膜
16、下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符()。
A、易產(chǎn)生耐藥性
B、易發(fā)生過敏反應(yīng)
C、可以口服給藥
D、對(duì)革蘭陽性菌效果好
E、為天然抗生素
17、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,它們的絕對(duì)構(gòu)型是()。
A、2R,5R,6R
B、2S,5S,6S
C、2S,5R,6R
D、2S,5S,6R
E、2S,5R,6S
18、引起青霉素過敏的主要原因是()。
A、青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致
B、合成、生產(chǎn)過程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物
C、青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物
D、青霉素的水解物
E、青霉素本身為致敏原
19、結(jié)構(gòu)中含有正電荷季銨基團(tuán)的頭孢菌素類藥物是()。
A、頭孢羥氨芐
B、頭孢哌酮
C、頭孢曲松
D、頭孢匹羅
E、頭孢克肟
20、下列不屬于抗菌增效劑的是()。
A、克拉維酸
B、舒巴坦
C、他唑巴坦
D、亞胺培南
E、丙磺舒
21、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是()。
A、1:1
B、2:1
C、1:2
D、3:1
E、1:3
22、阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu),活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是()。
A、DL(±)型
B、L-(+)型
C、L-(-)型
D、D-(+)型
E、D-(-)型
23、去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后,使其對(duì)酸的穩(wěn)定性增加,得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是()。
A、土霉素
B、四環(huán)素
C、多西環(huán)素
D、美他環(huán)素
E、米諾環(huán)素
24、與洛伐他汀敘述不符的是()。
A、結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子,有旋光性
B、對(duì)酸堿不穩(wěn)定,易發(fā)生水解
C、易溶于水,不溶于氯仿和丙酮
D、為HMG-CoA還原酶抑制劑
E、結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)
25、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是()。
A、氯貝丁酯
B、非諾貝特
C、辛伐他汀
D、吉非羅齊
E、氟伐他汀
26、他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是()。
A、干咳
B、溶血
C、皮疹
D、橫紋肌溶解
E、血管神經(jīng)性水腫
27、下列藥物含有磷;氖()。
A、福辛普利
B、依那普利
C、卡托普利
D、賴諾普利
E、雷米普利
28、下列哪個(gè)不符合鹽酸美西律()。
A、治療心律失常
B、其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵
C、和堿性藥物同用時(shí),需要測(cè)定尿的pH值
D、其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大,故用藥安全
E、有局部麻醉作用
29、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是()。
A、鹽酸普羅帕酮
B、奎尼丁
C、鹽酸美西律
D、鹽酸利多卡因
E、鹽酸胺碘酮
30、結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似,同時(shí)具有β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用,主要用于室性心律失常的是()。
A、普羅帕酮
B、美西律
C、胺碘酮
D、多非利特
E、奎尼丁
31、作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是()。
A、多潘立酮
B、莫沙必利
C、鹽酸昂丹司瓊
D、鹽酸格拉司瓊
E、托烷司瓊
32、下列哪項(xiàng)與東莨菪堿相符()。
A、化學(xué)結(jié)構(gòu)為茛菪醇與莨菪酸所成的酯
B、化學(xué)結(jié)構(gòu)為6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯
C、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位有一環(huán)氧基
D、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6,7位間有雙鍵
E、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6位有羥基取代
33、哪個(gè)藥物用于胃腸道痙攣、膽絞痛()。
A、苯磺酸阿曲庫銨
B、泮庫溴銨
C、氯化琥珀膽堿
D、氯筒箭毒堿
E、丁溴東莨菪堿
34、以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制劑是()。
A、雷尼替丁
B、法莫替丁
C、奧美拉唑
D、埃索美拉唑
E、蘭索拉唑
35、氨茶堿化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是()。
A、喹啉
B、異喹啉
C、吲哚
D、黃嘌呤
E、蝶啶
36、下列藥物可以抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放的是()。
A、孟魯司特
B、扎魯司特
C、普魯司特
D、曲尼司特
E、齊留通
37、可以用于對(duì)乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥是()。
A、氯化銨
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、鹽酸氨溴索
E、鹽酸溴己新
38、可代替谷胱甘肽,用于對(duì)乙酰氨基酚中毒時(shí)解毒的藥物是()。
A、乙酰半胱氨酸
B、鹽酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、噴托維林
39、萘普生屬于下列哪一類藥物()。
A、吡唑酮類
B、芬那酸類
C、芳基乙酸類
D、芳基丙酸類
E、1,2-苯并噻嗪類
40、具有手性中心,在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是()。
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡羅昔康
E、塞來昔布
41、對(duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是()。
A、對(duì)苯二酚
B、對(duì)氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、對(duì)乙酰氨基酚硫酸酯
E、對(duì)乙酰氨基酚葡萄糖醛酸結(jié)合物
42、具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是()。
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡羅昔康
E、舒林酸
43、下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是()。
A、美羅昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
44、下列藥物中屬于哌啶類的合成鎮(zhèn)痛藥有()。
A、布桂嗪
B、美沙同
C、哌替啶
D、噴他佐辛
E、苯噻啶
45、嗎非】易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)()。
A、醇羥基
B、雙鍵
C、醚鍵
D、哌啶環(huán)
E、酚羥基
46、枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)的特征是()。
A、含有嗎非】喃結(jié)構(gòu)
B、含有氨基酮結(jié)構(gòu)
C、含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)
D、含有4-苯氨基哌啶結(jié)構(gòu)
E、含有4-苯基哌嗪結(jié)構(gòu)
47、下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是()。
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡諾
E、右丙氧芬
48、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有()。
A、吩噻嗪環(huán)
B、二甲氨基
C、氯代苯基團(tuán)
D、丙胺基團(tuán)
E、三氟甲基
49、吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)是()。
A、耳毒性
B、腎毒性
C、光毒反應(yīng)
D、瑞夷綜合癥
E、高尿酸血癥
50、苯吧比妥類藥物為()。
A、兩性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱堿性化合物
E、強(qiáng)堿性化合物
答案部分
一、最佳選擇題
1、
【解析】:B。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D3后,才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化,于是開發(fā)了阿法骨化醇。
2、
【解析】:C。米格列醇的結(jié)構(gòu)類似葡萄糖,對(duì)α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈,那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。
3、
【解析】:A。非磺酰脲類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區(qū)別在對(duì)K+-ATP通道具有“快開”和“快閉”作用,顯著較其他口服降糖藥起效迅速,作用時(shí)間短,使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式-餐時(shí)胰島素迅速升高,餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài),被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。
4、
【解析】:B。那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物,其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸,決定了該藥的毒性很低,降糖作用良好。
5、
【解析】:C。塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
6、
【解析】:E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物,在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU,發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高,所以去氧氟尿苷在腫瘤細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快,而對(duì)腫瘤具有選擇性作用。
7、
【解析】:C。ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物,喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。
8、
【解析】:D。用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼,是口服、新型的作用于多個(gè)激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。
9、
【解析】:C。他莫昔芬(Tamoxifen)為三苯乙烯類抗雌激素藥物,分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu),存在順、反式幾何異構(gòu)體,藥用品為順式幾何異構(gòu)體,反式異構(gòu)體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬,具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)與他莫昔芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯代,這使它具有更強(qiáng)的抗雌激素活性。
10、
【解析】:D。培美曲塞是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物,能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲;D(zhuǎn)移酶等的活性,影響了葉酸代謝途徑,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。
11、
【解析】:E。多柔比星,又名阿霉素,是由Streptomyces peucetium var.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素,臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu),為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水,水溶液穩(wěn)定,在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺,又有酸性酚羥基和堿性氨基,易通過細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞,因此有很強(qiáng)的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物,臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實(shí)體腫瘤。
12、
【解析】:E。左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點(diǎn)為:(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,為氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。
13、
【解析】:D。將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星,此環(huán)含有手性碳原子,藥用為左旋體,這源于其對(duì)DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體,左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8~128倍。
14、
【解析】:D?墒辜t霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出紅霉素。
15、
【解析】:A。頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán),6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮,產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥,可廣泛分布全身組織和體液,可以通過腦膜,在腦脊液中達(dá)到治療濃度。
16、
【解析】:C。青霉素G不可口服,臨床上使用其粉針劑
17、
【解析】:C。青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,其立體構(gòu)型為2S,5R,6R。
18、
【解析】:B。青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白,以及生產(chǎn)、貯存過程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結(jié)構(gòu),因此青霉素類藥物這種過敏反應(yīng)是交叉過敏反應(yīng)。
19、
【解析】:D。頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。
20、
【解析】:D。亞胺培南本身具有抗菌活性,但沒有抗菌增效的作用,所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,可以解決耐藥性。青霉素半衰期短,與丙磺舒合用可減少排泄,延長作用時(shí)間,故E也是抗菌增效劑。
21、
【解析】:A。將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物,稱為舒他西林(Sultamicillin)。
22、
【解析】:C。阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳,為L-(-)型;若為D(+)型,則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型,抗菌活性降低一半。
23、
【解析】:E。米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基,同時(shí)在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脫去C-6位羥基,米諾環(huán)素對(duì)酸很穩(wěn)定,不會(huì)發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。
24、
【解析】:C。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。
25、
【解析】:D。控制高血脂是防治動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法,故調(diào)血脂藥又被稱作動(dòng)脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中,羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,通過抑制該酶的作用,可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀(jì)80年代問世,因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切,明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率,無嚴(yán)重不良反應(yīng),受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀,以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。
苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物,特點(diǎn)是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇,主要降低VLDL,而對(duì)LDL則較少影響,但可提高HDL。)
26、
【解析】:D。所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用,而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。
27、
【解析】:A。福辛普利為含磷酰基的ACE抑制劑,以磷;cACE酶的鋅離子結(jié)合,福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。
28、
【解析】:D。鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān),中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)。
29、
【解析】:E。鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E。
30、
【解析】:A。普羅帕酮結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似,也具有輕度β受體的拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動(dòng)過速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng),也可用于各種早搏的治療。
31、
【解析】:A。多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng),使張力恢復(fù)正常;
而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑,能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關(guān),與5-HT3受體拮抗相關(guān)。
32、
【解析】:C。東莨菪堿與莨菪堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是,東莨菪堿在托品烷的6、7位有一環(huán)氧基。
33、
【解析】:E。丁溴東莨菪堿【適應(yīng)癥】①用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)窺鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備,內(nèi)鏡逆行胰膽管造影,和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張?jiān)煊盎蚋共緾T掃描的術(shù)前準(zhǔn)備,可減少或抑制胃腸道蠕動(dòng);②用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動(dòng)亢進(jìn)等。
34、
【解析】:D。奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑,現(xiàn)已上市,因比R異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝更慢,并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成,導(dǎo)致血藥濃度更高,維持時(shí)間更長,其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。
35、
【解析】:D。通過氨茶堿的結(jié)構(gòu)可以得知其是黃嘌呤的結(jié)構(gòu)母核,是黃嘌呤的衍生物。
36、
【解析】:D。曲尼司特是一種過敏介質(zhì)阻滯劑,具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜作用,阻止其脫顆粒,從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放。臨床主要用于治療和預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。
37、
【解析】:C。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物,用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒。
38、
【解析】:A。乙酰半胱氨酸尚可作為谷胱甘肽的類似物,用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用機(jī)制是可以通過巰基與對(duì)乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物N-乙酰亞胺醌結(jié)合,使之失活,結(jié)合物易溶于水,通過腎臟排出。
39、
【解析】:D。萘普生屬于芳基丙酸類藥物。
40、
【解析】:B。芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會(huì)發(fā)生轉(zhuǎn)化,通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中,以布洛芬最為顯著,無效的R(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn),轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬。
41、
【解析】:B。對(duì)乙酰氨基酚又名為撲熱息痛。對(duì)乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,故貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解,產(chǎn)生對(duì)氨基酚。另外,在對(duì)乙酰氨基酚的合成過程中也會(huì)引入對(duì)氨基酚雜質(zhì)。對(duì)氨基酚毒性較大,還可進(jìn)一步被氧化產(chǎn)生有色的氧化物質(zhì),溶解在乙醇中呈橙紅色或棕色。
42、
【解析】:D。吡羅昔康屬于1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。
43、
【解析】:D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。
44、
【解析】:C。哌啶類鎮(zhèn)痛藥代表藥物有哌替啶、芬太尼。
45、
【解析】:E。嗎非】及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在光照下即能被空氣氧化變質(zhì),這與嗎非】具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎非】和N-氧化嗎非】。偽嗎非】亦稱雙嗎非】,是嗎非】的二聚物,毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。
46、
【解析】:D。本題考查枸櫞酸芬太尼的結(jié)構(gòu)特征,枸櫞酸芬太尼屬于哌啶類鎮(zhèn)痛藥,含有4-苯胺基哌啶的結(jié)構(gòu)。
47、
【解析】:B。將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快,維持時(shí)間短,在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物,無累積性啊片樣效應(yīng)。
48、
【解析】:E?疾辂}酸氯丙嗪的化學(xué)結(jié)構(gòu).
49、
【解析】:C。使用吩噻嗪類藥物后,有一些患者在日光強(qiáng)烈照射下會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的光毒反應(yīng)。如氯丙嗪遇光會(huì)分解,生成自由基,并進(jìn)一步發(fā)生各種氧化反應(yīng),自由基與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用時(shí),發(fā)生過敏反應(yīng)。故一些患者在服用藥物后,在日光照射下皮膚會(huì)產(chǎn)生紅疹,稱為光毒化過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。
50、
【解析】:C。巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也稱巴比妥酸,由丙二酸二乙酯與脲縮合而成。其顯示弱酸性。
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