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2023年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師知識點：膽堿受體激動藥
在日常的學習中，說起知識點，應(yīng)該沒有人不熟悉吧？知識點是指某個模塊知識的重點、核心內(nèi)容、關(guān)鍵部分。哪些才是我們真正需要的知識點呢？下面是小編幫大家整理的2023年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師知識點：膽堿受體激動藥，希望能夠幫助到大家。
M膽堿受體激動藥
膽堿受體激動藥與膽堿受體結(jié)合，激動受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。乙酰膽堿是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，化學性質(zhì)不穩(wěn)定，易被乙酰膽堿酯酶水解。其作用廣泛，選擇性差，臨床上不作藥用，但了解乙酰膽堿的作用有助于了解膽堿受體激動藥和膽堿受體阻斷藥的藥理作用。
膽堿酯類
乙酰膽堿
ACh為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易被體內(nèi)AChE水解，故毒性較小。因作用廣泛，選擇性差，主要用于動物實驗。
藥理作用與機制
生物堿類
代表藥物為毛果蕓香堿，又名匹魯卡品。能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。臨床主要用于青光眼和虹膜炎的治療。
1.眼
毛果蕓香堿滴眼后可引起：
(1)縮瞳-本品可激動瞳孔括約肌的M膽堿受體，表現(xiàn)為瞳孔縮小。
(2)降低眼內(nèi)壓-毛果蕓香堿通過縮瞳作用使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，從而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴大，房水易于經(jīng)濾簾進入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。
(3)調(diào)節(jié)痙攣-毛果蕓香堿作用后環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，此時只適合于視近物，而難以看清遠物，毛果蕓香堿的這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。
2.腺體
較大劑量毛果蕓香堿使汗腺、唾液、淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道粘膜分泌增加。
N膽堿受體激動藥
N膽堿受體有NN和NM兩種亞型，NN受體分布于交感神經(jīng)節(jié)、副交感神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì);NM受體分布于骨骼肌。N膽堿受體激動藥有煙堿、洛貝林，山梗菜堿)、合成化合物四甲銨(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。
煙堿(nicotine，尼古丁)是由煙草(tobacco)中提取的一種液態(tài)生物堿，脂溶性極強，可經(jīng)皮膚吸收。其興奮自主神經(jīng)節(jié)NN膽堿受體的作用呈雙相性，即給藥后首先對神經(jīng)節(jié)產(chǎn)生短暫的興奮作用，隨后對該受體呈持續(xù)性抑制作用。煙堿對神經(jīng)肌肉接頭NM受體的作用與其對神經(jīng)節(jié)NN受體作用類似，其阻斷作用可迅速掩蓋其激動作用而產(chǎn)生肌麻痹。由于煙堿作用廣泛、復雜，故無臨床實用價值，僅具有毒理學意義。
煙草中含有煙堿成分。長期吸煙與許多疾病如癌癥、冠心病、潰瘍病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和呼吸系統(tǒng)疾病的發(fā)生了關(guān)系密切。此外，吸煙者的煙霧中也含有煙堿和其他致病物質(zhì)，易被他人吸人，危害別人，故對吸煙者應(yīng)勸其戒煙。
毛果蕓香堿
1.毛果蕓香堿降低眼內(nèi)壓：通過縮瞳作用，使虹膜向中心拉動，虹膜根部變薄，使處于虹膜周圍的前房角間隙擴大，房水易于經(jīng)濾簾進入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。
2.毛果蕓香堿調(diào)節(jié)痙攣：毛果蕓香堿作用后，環(huán)狀肌向瞳孔中央方向收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體變凸，屈光度增加。此時只適合于視近物，而難以看清遠物，這種作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3.毛果蕓香堿具有水溶和脂溶雙相溶解性，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30分鐘出現(xiàn)縮瞳現(xiàn)象作用，持續(xù)時間4~8小時或以上。用于緩解口干癥狀時，20分鐘起效，單次使用，作用持續(xù)時間3~5小時;多使用可持續(xù)10小時以上。
乙酰膽堿
1.乙酰膽堿為膽堿神經(jīng)遞質(zhì)。其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易被體內(nèi)乙酰膽堿酯酶水解，且作用廣泛，選擇性差。
2.減弱心肌收縮力：即負性肌力作用。膽堿神經(jīng)主要分布在竇房結(jié)、房室結(jié)、浦肯野纖維，而心室較少有膽堿神經(jīng)支配，故膽堿神經(jīng)對于心臟的直接作用主要在心房。
生物堿類膽堿受體激動劑
硝酸毛果蕓香堿是蕓香科植物毛果蕓香中提取出的一種生物堿的硝酸鹽。為元色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，遇光易變質(zhì)。毛果蕓香堿的pka值為7.15和12.57，分別表示瞇唑環(huán)上芳香氮和叔胺氮的堿性。
毛果蕓香堿化學結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，在堿性條件下可被水解開環(huán)，生成無藥理活性的毛果蕓香酸鈉鹽而溶解。
毛果蕓香堿含有兩個手性中心。在堿性條件下，其c-3位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無活性的異毛果蕓香堿。
本品具有m膽堿受體激動作用，促進汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔縮小，眼內(nèi)壓降低。臨床用滴眼液治療原發(fā)性青光眼。
本品過量可致中毒，出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)過度興奮癥狀，可用足量阿托品解毒。
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