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2023年頭孢類(lèi)抗菌藥物的分代及抗菌效果
專(zhuān)業(yè)知識(shí)要做好復(fù)習(xí)，執(zhí)業(yè)醫(yī)師知識(shí)點(diǎn)繁多冗長(zhǎng)，為此小編為大家整理了一些2023年頭孢類(lèi)抗菌藥物的分代及抗菌效果，希望對(duì)你有所幫助!
頭孢類(lèi)的分代：
第一代：
頭孢噻吩(先鋒霉素1號(hào))
頭孢噻啶(先鋒2號(hào))
頭孢氨芐(先鋒4號(hào))
頭孢唑啉(先鋒5號(hào))
頭孢拉定(先鋒6號(hào))
頭孢羥氨芐
作用于特點(diǎn)臨床應(yīng)用。
1.腎毒性較第二、三代大。
2.對(duì)B-內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定，不及第二、三代。
3.主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：
頭孢孟多(頭孢羥唑)
頭孢呋辛(西力欣、頭孢呋肟)
頭孢克洛(頭孢氯氨芐)。
頭孢尼西鈉
作用特點(diǎn)應(yīng)用。
1.對(duì)革陽(yáng)菌較弟一代略差，對(duì)革陰菌做用明顯增強(qiáng)，，部分厭氧菌高效。
2.對(duì)B-內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定。
3.對(duì)腎毒素較第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。
西丁鈉效果類(lèi)似于二代頭孢
頭孢丙烯也是二代頭孢
第三代：
頭孢克肟
頭孢噻肟
頭孢曲松(菌必治)
頭孢他定(復(fù)達(dá)欣)
頭孢哌酮(先鋒必素)
頭孢他美酯
頭孢米諾鈉
作用特點(diǎn)應(yīng)用、
1.對(duì)厭氧菌及革蘭陰性菌較強(qiáng)，(包括酮綠假單胞菌)對(duì)革陽(yáng)菌作用不及一、二代。
2.對(duì)B-內(nèi)先胺酶更穩(wěn)定。
3.對(duì)腎基本無(wú)毒性
4.主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用于抗銅綠假單胞菌最強(qiáng)的抗生素。
第四代：
頭孢匹羅
頭孢吡肟
1.廣譜、高效、對(duì)某些革蘭陰和陽(yáng)性菌均有較強(qiáng)大的抗菌作用。
2.對(duì)B-內(nèi)先胺酶穩(wěn)定性最高。
3.無(wú)腎毒性。
4.主要用于難治感染。
頭孢菌素系由冠頭孢菌的培養(yǎng)液中分離出的頭孢菌素C，經(jīng)半合成制得的一類(lèi)具有頭孢烯母核的β-內(nèi)酰胺抗生素。
本類(lèi)藥物與青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結(jié)合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差別。
頭孢菌素的分代，是根據(jù)開(kāi)發(fā)年代和抗菌機(jī)能，頭孢菌素可分代如下：
第一代頭孢菌素：開(kāi)發(fā)年代為1962-1970年，其抗菌性能具以下特點(diǎn)：
1、對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類(lèi)相似，有對(duì)抗金葡菌β-內(nèi)酰胺酶的能力，對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對(duì)抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對(duì)所有的頭孢菌素也耐藥。
2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對(duì)鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對(duì)鏈球菌D群的作用很差，所有的頭孢菌素(除頭孢硫咪外)對(duì)腸球菌(如糞鏈球菌)均無(wú)效。
3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌尚有：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。
4、本代抗生素對(duì)革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：
(1)對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。
(2)對(duì)奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對(duì)本代抗生素敏感。
(3)對(duì)于大腸桿菌、沙門(mén)菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強(qiáng)的作用，但易產(chǎn)生耐藥性。
(4)對(duì)于肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強(qiáng)的作用(而氨芐西林對(duì)本菌則是無(wú)效的)，但對(duì)本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。
(5)本代抗生素對(duì)流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對(duì)該菌存在著交叉耐藥性，即對(duì)氨芐西林敏感的菌株對(duì)本代抗生素往往也敏感，而對(duì)氨芐西林耐藥者對(duì)本代抗生素也耐藥。
(6)腸桿菌類(lèi)均易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。
(7)第一代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無(wú)效。
5、第一代頭孢菌素對(duì)放線菌�？捎行А�
第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度;在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染;在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用于腸道感染;穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。
常見(jiàn)的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。
第二代頭孢菌素：主要開(kāi)發(fā)年代為1970-1976年，其抗菌特性為：
1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作用相近或較弱。
2、對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越，表現(xiàn)在：
(1)抗酶性能較強(qiáng)：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產(chǎn)生藥酶而易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強(qiáng)，對(duì)上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。
(2)抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎(chǔ)上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴(kuò)大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌和腸桿菌等。
(3)普通變形桿菌�？蓪�(duì)本代抗生素耐藥。腸桿菌類(lèi)在連續(xù)用藥過(guò)程中常產(chǎn)生耐藥菌株。
(4)第二代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌等。
常見(jiàn)的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。
第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點(diǎn)有：
1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用不如第一代頭孢菌素強(qiáng)，如對(duì)葡萄球菌的作用常較低。對(duì)鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強(qiáng);但頭孢哌酮?jiǎng)t較弱。所有的第三代頭孢菌素對(duì)糞鏈球菌均不敏感。
2、對(duì)嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。
3、對(duì)大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。
4、第三代對(duì)孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過(guò)血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。常見(jiàn)的第三代頭孢菌素有頭孢克肟，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。
第四代頭孢菌素：近年來(lái)開(kāi)發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。
頭孢菌素的不良反應(yīng)：
(1)消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)，并抑制腸道正常菌群，導(dǎo)致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
(2)肝毒性�？蓪�(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴(yán)重。
(3)腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強(qiáng)。伍用氨基糖苷、強(qiáng)利尿藥、右旋糖酐(注射)等均可加強(qiáng)腎毒性。
(4)造血系統(tǒng)毒性�？芍录t細(xì)胞、白細(xì)胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細(xì)胞增多等。
(5)凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K的產(chǎn)生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素，可與維生素K競(jìng)爭(zhēng)，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強(qiáng)了不良反應(yīng)。
(6)抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇聯(lián)合應(yīng)用，可產(chǎn)生二硫侖反應(yīng)(醉酒貌)。
(7)過(guò)敏反應(yīng)。多見(jiàn)者為皮疹及藥熱，尚可致哮喘、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、以及過(guò)敏性休克。過(guò)敏性休克癥狀與青霉素休克相同。急救方法也相同。
相關(guān)資料：
抗生素類(lèi)頭孢菌素是分子中含有頭孢烯的半合成抗生素β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素β-7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)衍生物具有類(lèi)似的殺菌機(jī)制。這種藥物可以破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。
它對(duì)細(xì)菌有很強(qiáng)的選擇作用，但對(duì)身體幾乎沒(méi)有毒性。它具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、抗青霉素酶、過(guò)敏反應(yīng)少于青霉素等優(yōu)點(diǎn)。因此，它是一種高效、低毒、廣泛應(yīng)用于臨床的重要抗生素。
頭孢菌素一般分為一、二、三、四代(見(jiàn)一表)，根據(jù)其抗菌作用的特點(diǎn)。頭孢菌素抗菌作用比較(表1)項(xiàng)目常用品種抗菌譜及作用特點(diǎn)注明第一代頭孢菌素、頭孢拉啶、頭孢羥氨啶、頭孢唑林(注射)抗革蘭氏陽(yáng)性菌，尤其是金黃色葡萄球菌。大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌感染較弱。
口服，注射.第二代甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。與第一代相比，球菌感染的抗菌作用與第一代相似或略弱。對(duì)革蘭氏陰性菌感染的抗菌作用強(qiáng)于第一代。
較少用.第三代頭孢噻呋鈉(動(dòng)物專(zhuān)用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉等。抗菌范圍比第一代和第二代更廣，對(duì)所有致病菌都有抗菌作用，但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的抗菌作用不如第一代和第二代。
其特點(diǎn)是對(duì)大多數(shù)革蘭陰性細(xì)菌有很強(qiáng)的抗菌作用。第四代頭孢匹羅廣泛應(yīng)用于臨床實(shí)踐中。
頭孢奎諾(動(dòng)物專(zhuān)用)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌有很強(qiáng)的作用，可用于控制金黃色葡萄球菌感染，具有第一代頭孢菌素和第二代頭孢菌素的優(yōu)異抗菌性能。昂貴的第一代頭孢菌素的抗菌范圍和作用與青霉素相同，常用于革蘭氏陽(yáng)性菌，特別是球菌感染，也可用于耐青霉素球菌。對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌等陰性桿菌引起的燒傷等部位感染較弱。綠膿桿菌燒傷等部位感染無(wú)效。第一代常用的頭孢菌素有頭孢唑林、頭孢氨萘、頭孢拉定、頭孢羥氨銨等。
除注射頭孢唑林外，其他均可口服，也稱口服頭孢菌素.第一代頭孢菌素主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染，常用于治療革蘭氏陰性桿菌感染。
第二代頭孢菌素的抗菌范圍比第一代廣，對(duì)球菌的抗菌作用與第一代相似或略弱。下呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染對(duì)流感嗜血桿菌、淋球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌等革蘭氏陰性菌的抗菌作用強(qiáng)于第一代。
對(duì)青霉素或第一代頭孢菌素的抗菌作用優(yōu)于第一代。常用品種有頭孢夫辛鈉、頭孢替安、甲氧頭孢噻命、頭孢美唑、頭孢孟多、頭孢尼西鈉等。第三代頭孢菌素的抗菌范圍比第一代和第二代更廣，對(duì)幾乎所有致病菌都有抗菌作用，但對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌，特別是葡萄球菌的抗菌作用不如第一代和第二代，其特點(diǎn)是對(duì)大多數(shù)革蘭陰性細(xì)菌，包括綠膿桿菌、沙門(mén)氏菌和脆弱擬桿菌。
第三代頭孢菌素常用于革蘭氏陰性菌引起的腸道感染、肺炎、胸膜炎、皮膚和軟組織。常用品種有：頭孢噻呋鈉(動(dòng)物專(zhuān)用)、頭孢噻啶鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢曲松鈉、頭孢他定、頭孢克啶、頭孢唑啶等。
第四代頭孢菌素；第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來(lái)，一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)，頭孢喹諾不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性，而且對(duì)葡萄球菌具有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。
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