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藥物化學(xué)名詞解釋
1、藥物（drug）：藥物是人類用來預(yù)防、治療、診斷疾病、或?yàn)榱苏{(diào)節(jié)人體功能，提高生活質(zhì)量，保持身體健康的特殊化學(xué)品。
2、藥物化學(xué)（medicinal chemistry）：藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究化學(xué)藥物的合成、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科.
3、錐體外系反應(yīng)（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震顫麻痹，靜坐不能、急性張力障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等神經(jīng)系統(tǒng)錐體外系的癥狀，常是抗精神病藥物的副反應(yīng)。
4、構(gòu)效關(guān)系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本結(jié)構(gòu)的一系列藥物中，藥物結(jié)構(gòu)的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱該類藥物的構(gòu)效關(guān)系。其研究對(duì)揭示該類藥物的作用機(jī)制、尋找新藥等有重要意義。
5、血腦屏障（blood-brain barrier； BBB）：為保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有更加穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境，腦組織具有特殊的構(gòu)造，具有選擇性的攝取外來物質(zhì)的能力，被稱作血腦屏障。通常脂溶性高的藥物易通過血腦屏障，而離子化的藥物不能通過。
6、擬膽堿藥（cholinergic drugs）：是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。按作用環(huán)節(jié)和機(jī)制的不同，主要可分為膽堿受體激動(dòng)劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑兩種類型。
7、乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChE inhibitors）：通過對(duì)乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。不與膽堿受體直接作用，屬于間接擬膽堿藥。在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼，及抗早
老性癡呆。溴新斯的明。
8、局部麻-醉-藥（local anesthetics）：在用藥局部可逆性地阻斷感覺神經(jīng)沖動(dòng)的發(fā)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下引起感覺消失或麻醉的藥物。普魯卡因。
9. 鈣通道阻滯劑（calcium channel blocker）：鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。硝苯地平。
10. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI（angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngⅠ不能轉(zhuǎn)化為AngII，是一類有效的抗高血壓藥物�？ㄍ衅绽�。
11.NO供體藥物（NO dornordonor drug）：NO供體藥物是指能在體內(nèi)釋放外源性NO分子的藥物。NO又稱血管內(nèi)皮舒張因子，它是一種活性很強(qiáng)的氣體小分子，能有效地?cái)U(kuò)張血管、降低血壓。NO供體藥物是臨床上治療心絞痛的主要藥物。硝酸甘油。
12. 羥甲戊二酰輔酶A（HMG–CoA）還原酶抑制劑（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羥甲
戊二酰輔酶A還原酶是內(nèi)源性膽固醇合成中的限速酶，能催化羥甲戊二酰輔酶A還原為甲羥戊酸。若該酶被抑制，則內(nèi)源性膽固醇的合成減少。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑是一類有效的調(diào)血脂藥。洛伐他汀。
13.質(zhì)子泵抑制劑（proton pump inhibitors）：質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，該酶可通過K+與H+的交換，生成胃酸。質(zhì)子泵抑制劑是一個(gè)酶抑制劑，可以抑制胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。奧美拉唑。
14．生物烷化劑（bioalkylating agents）： 也稱烷化劑，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶類）中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)和共價(jià)結(jié)合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。生物烷化劑是抗腫瘤藥物中使用最早、也是非常重要的一類藥物。鹽酸氮芥。
15.抗代謝藥物（antimetabolic agents）： 也是一類重要的抗腫瘤藥物，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。氟尿嘧啶。
16、生物電子等排體（bioisosteres）：是指外層電子數(shù)目相等或排列相似，且具有類似物理化學(xué)性質(zhì)，因而能夠產(chǎn)生相似或相反生物活性的一組原子或基團(tuán)。
17.B-內(nèi)酰胺酶抑制劑 （β-lactamase inhibitor）：是針對(duì)細(xì)菌對(duì)B-
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內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物。B-內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些B-內(nèi)酰胺抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前將其水解失活，這是細(xì)菌對(duì)B-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制。B-內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)B-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的B-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類抗菌增效劑。
18.細(xì)菌的耐藥性 （resistance of bacteria）：又稱抗藥性，一般是指細(xì)菌與藥物多次接觸后，對(duì)藥物的敏感性下降甚至消失，致使藥物對(duì)耐藥菌的療效降低或無效。
19. 代謝拮抗（lethal synthesis）：代謝拮抗就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長�？勾x物的設(shè)計(jì)多采用生物電子等排原理（bioisosterism）
20、結(jié)構(gòu)特異性藥物（structurally specific drug）：其生物活性與藥物結(jié)構(gòu)和受體間的相互作用有關(guān)，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)部分，稱為藥效團(tuán)（pharmacophore）
21、先導(dǎo)化合物（lead compound）：簡稱先導(dǎo)物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。
22.前體藥物（prodrug）：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分
子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱前藥。洛伐他汀。
23.軟藥（soft drug）：在體內(nèi)發(fā)揮治療作用后，經(jīng)預(yù)期和可控的途徑迅速代謝失活為無毒性或無活性的代謝物的藥物。
24.抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。多數(shù)抗生素用于治療細(xì)菌感染性疾病,某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長作用。
藥物化學(xué) 名詞解釋2017-04-09 14:36 | #2樓
1.非特異性結(jié)構(gòu)藥物（structurally nonspecific drug）：藥物的生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)關(guān)系不大與理化性質(zhì)有關(guān)。
2.特異性結(jié)構(gòu)藥物（structurelly specific drug）：藥物的作用依賴于藥物分子的特異化學(xué)結(jié)構(gòu)及空間相互排列。
3.新藥（New Chemical Entity）（NCE）：第一次用作藥物的化學(xué)實(shí)體。
4.合理藥物設(shè)計(jì)（rational drug design）：根據(jù)對(duì)生理病理的了解來研究新藥。
5.組合化學(xué)（combinational chemistry）：對(duì)含有數(shù)十萬乃至數(shù)百萬化合物的化學(xué)品庫進(jìn)行同步的合成和篩選。
6.非合理藥物設(shè)計(jì)（irrational drug design）：采用構(gòu)建大量不同結(jié)構(gòu)的化合物庫，并不進(jìn)行混合物的分離，通過高通量篩選，發(fā)現(xiàn)其組分具有生物活性后再進(jìn)行分離，并確定其活性化合物的結(jié)構(gòu)。
7.原藥（母體藥物）（parent drug）：藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)化后起作用的活性形式。
8.前藥（prodrug）：藥物未被轉(zhuǎn)化前，相應(yīng)的在體內(nèi)無活性或者低活性的形式。
9.載體聯(lián)合前藥（carrier-prodrug）：由一個(gè)活性藥物和一個(gè)可被酶除去的載體部分連接的前藥。
10.生物前體前藥(bioprecursor)：相對(duì)載體聯(lián)結(jié)前藥而言，在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化除水解反應(yīng)外的氧化、還原、磷酸化和脫羧反應(yīng)等方式活化的前藥。
11.硬藥（hard drugs）：在體內(nèi)不受任何酶攻擊的有效藥物。
12.軟藥（soft drugs）：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解，失活并迅速排除體外，從而避免藥物的蓄積毒性。
13.構(gòu)效關(guān)系（SAR）：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。
14.先導(dǎo)化合物（Lead Compound ）：簡稱先導(dǎo)物，具有一定的生理活性的化合物，根據(jù)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造能合成新型藥物的化合物。
15.電子等排體（ isostere ）：具有類似的電子或立體構(gòu)型的原子集團(tuán)或分子，如最外層電子書相等，基團(tuán)的空間構(gòu)型中的夾角相等。
16.生物電子等排體（ bioisostere ）:產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化學(xué)性質(zhì)的分子或基團(tuán)。
17.拼合原理（principle of hybridization）：把兩個(gè)具有生物活性的化合物利用共價(jià)鍵連接起來，
待進(jìn)入體內(nèi)后緩慢水解成原來的兩個(gè)化合物，以協(xié)同加強(qiáng)藥效，降低毒副作用。
18.生物烷化劑（biological alkylating agent）：也稱烷化劑，屬于細(xì)胞毒類藥物，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活性的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán) 進(jìn)行親電反應(yīng)和共價(jià)結(jié)合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。
19.代謝拮抗（metabolic antagonism）：設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使與基本代謝產(chǎn)物競爭性或干擾基本代謝產(chǎn)物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物 大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長。
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