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2018主管藥師考試專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥理學(xué)考點(diǎn)
藥理學(xué)與藥學(xué)是不同的概念，經(jīng)常被混淆，藥理學(xué)主要為生物醫(yī)學(xué)的科學(xué)研究，而藥學(xué)則主要是利用藥理學(xué)的知識(shí)為病人提供更高質(zhì)素的醫(yī)藥治療及服務(wù)，前者為科研性質(zhì)，后者為臨床性質(zhì)。下面是應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理的2018主管藥師考試專(zhuān)業(yè)知識(shí)藥理學(xué)考點(diǎn)，希望對(duì)大家有所幫助。
藥效學(xué)
一、藥物的基本作用
(一)藥物作用性質(zhì)和方式
1.藥物的作用與效應(yīng)
(1)藥物作用：是指藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)(初始)作用。
(2)藥物作用的基本表現(xiàn)
�、倥d奮：功能提高，活動(dòng)增強(qiáng)。
�、谝种疲汗δ芙档�，活動(dòng)減少。
2.藥物作用的方式
(1)局部作用
(2)全身作用：吸收作用，系統(tǒng)作用。
(二)藥物作用的選擇性和兩重性
1.藥理作用的選擇性
(1)概念：藥物有選擇地作用于機(jī)體的某些組織、器官，對(duì)其他組織無(wú)影響或影響小。
(2)意義：是臨床選藥的依據(jù)。選擇性高，藥理活性高，療效好
(3)選擇性是相對(duì)的。(鎮(zhèn)靜催眠藥)
2.藥物作用的兩重性
(1)治療作用： ①對(duì)因治療;②對(duì)癥治療。
(2)不良反應(yīng)：
�、俑弊饔茫核幬锉旧砉逃械�，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的反應(yīng)。選擇性低的藥物副作用多見(jiàn)。
�、诙拘苑磻�(yīng)：藥物劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)所引起的機(jī)體損傷性反應(yīng)。
急性毒性：用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)。
慢性毒性：長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌。包括“三致”。
�、圩儜B(tài)反應(yīng)：少數(shù)免疫反應(yīng)異�；颊撸苣承┧幬锎碳ず蟀l(fā)生的免疫異常反應(yīng)。
與毒性反應(yīng)的區(qū)別：與劑量和療程無(wú)關(guān);與藥理作用無(wú)關(guān);不可預(yù)知。
�、芎筮z效應(yīng)：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時(shí)殘存的效應(yīng)。
�、堇^發(fā)作用：藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。
⑥致畸作用：影響胚胎的正常發(fā)育而引起畸胎。在懷孕的頭三個(gè)月內(nèi)用藥應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
二、受體理論
(一)受體的概念
1.受體：是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核上的大分子化合物(如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等)能與特異性配體(藥物、遞質(zhì)、激素、內(nèi)源性活性物質(zhì))結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)。
2.配體或配基：與受體結(jié)合的特異性物質(zhì)稱(chēng)。
3.受點(diǎn)或位點(diǎn)：受體上能與配體相結(jié)合的活性基團(tuán)。
(二)受體的特性
1.有飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性
2.特異性
3.可逆性
4.高親和性
5.結(jié)構(gòu)專(zhuān)一性
6.立體選擇性
7.區(qū)域分布性
8.生物體存在內(nèi)源性配體
9.亞細(xì)胞或分子特征
10.配體結(jié)合試驗(yàn)資料與藥理活性的相關(guān)性
(三)受體的類(lèi)型
根據(jù)受體在靶細(xì)胞上存在的位置或分布分類(lèi)：3類(lèi)
1.細(xì)胞膜受體
(1)如膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體、(內(nèi)肽)受體、組胺受體及胰島素受體等;
(2)受體除分布于突觸后膜外，有些也分布于突觸前膜。突觸前膜與突觸后膜受體對(duì)藥物的親和力、敏感性和生理功能不同。
2.胞漿受體：位于靶細(xì)胞的胞漿內(nèi)，如腎上腺皮質(zhì)激素受體、性激素受體等。
3.胞核受體：位于靶細(xì)胞的細(xì)胞核內(nèi)，如甲狀腺素受體存在于細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)。
根據(jù)受體蛋白的結(jié)構(gòu)和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的機(jī)制分類(lèi)
1.含離子通道的受體：受體直接與離子通道相偶聯(lián)，配體與其結(jié)合后迅速引起細(xì)胞膜的電位變化而產(chǎn)生效應(yīng)。如GABA受體。
2.G蛋白偶聯(lián)受體：受體與配體結(jié)合后，通過(guò)G蛋白改變細(xì)胞內(nèi)第二信使的濃度，將信號(hào)傳遞至效應(yīng)器而產(chǎn)生生物效應(yīng)。
3.酪氨酸激酶受體：為跨膜蛋白，胞外部分與配體結(jié)合，胞內(nèi)部分含有酪氨酸激酶活性或與酪氨酸激酶偶聯(lián)。如胰島素、生長(zhǎng)因子、神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體等。
4.調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體：細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)，也稱(chēng)核受體。其配體多為親脂性小分子化合物，如甾體激素(腎上腺皮質(zhì)激素、性激素)、甲狀腺素。
(四)受體調(diào)節(jié)
概念：受體與配體作用，其有關(guān)的受體數(shù)目和親和力的變化稱(chēng)受體調(diào)節(jié)。
1.向下調(diào)節(jié)(衰減性調(diào)節(jié))和向上調(diào)節(jié)(上增性調(diào)節(jié))
(1)向下調(diào)節(jié)：長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑，如用異丙腎上腺素治療哮喘，可使受體數(shù)目減少，療效逐漸下降。
(2)向上調(diào)節(jié)：長(zhǎng)期使用拮抗劑，如用可出現(xiàn)受體數(shù)目增加，突然停藥，可引起反跳現(xiàn)象，表現(xiàn)為敏感性增高。
2.同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié)
(1)同種調(diào)節(jié)：配體作用于其特異性受體，使自身的受體發(fā)生變化。
(2)異種調(diào)節(jié)：配體作用于其特異性受體，對(duì)另一種配體的受體產(chǎn)生調(diào)節(jié)作用。
三、藥效學(xué)概述
(一)作用于受體的藥物
1.激動(dòng)劑和部分激動(dòng)劑
(1)激動(dòng)劑(agonist)：有親和力、有內(nèi)在活性;
拮抗劑(antagonist)：有親和力、沒(méi)有內(nèi)在活性。
(2)部分激動(dòng)劑(partial agonist)：有親和力、內(nèi)在活性不強(qiáng)。
2.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑
(1)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：①雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)，但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)水平;②拮抗劑與激動(dòng)劑相互競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，可降低激動(dòng)劑與受體結(jié)合的親和力，但不降低內(nèi)在活性。
(2)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗：①拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭(zhēng)奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑爭(zhēng)奪同一受體，但由于共價(jià)鍵作用，與受體結(jié)合比較牢固，呈不可逆性，妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;②拮抗劑可降低激動(dòng)劑與受體結(jié)合的親和力、內(nèi)在活性。
(二)藥物作用機(jī)制
1.非特異性藥物作用
(1)主要與藥物的理化性質(zhì)有關(guān).通過(guò)改變細(xì)胞周?chē)睦砘瘲l件而發(fā)揮作用.
2.特異性藥物作用
結(jié)構(gòu)特異性藥物與機(jī)體生物大分子(如酶和受體)功能基團(tuán)結(jié)合而發(fā)揮作用，大多數(shù)藥物屬于此類(lèi)。
�、偻ㄟ^(guò)對(duì)受體的激動(dòng)或拮抗，如腎上腺素激動(dòng)α受體;
②影響遞質(zhì)釋放或激素分泌，如麻黃堿除興奮受體外，還可促使去甲腎上腺素釋放，大劑量的碘抑制甲狀腺素的釋放;
�、塾绊懽陨砘钚晕镔|(zhì)，如阿司匹林影響前列腺素合成;
④影響酶活性，如喹諾酮類(lèi)影響DNA回旋酶活性而抗菌;
�、萦绊戨x子通道，如局麻藥抑制Na+通道。
(三)藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系
1.藥物的構(gòu)效關(guān)系：藥物的結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱(chēng)為構(gòu)效關(guān)系。
(1)化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物可通過(guò)同一機(jī)制發(fā)揮作用，引起相似或相反的效應(yīng)。
(2)藥物結(jié)構(gòu)的改變
(3)影響藥物的理化性質(zhì)，，影響藥效乃至毒性。
(4)藥物作用的特點(diǎn)取決于藥物小分子與生物大分子之間生化反應(yīng)的專(zhuān)一性，而后者又取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)
2.藥物作用的量效關(guān)系
(1)量效關(guān)系曲線
①藥物只有達(dá)到最小有效劑量才能起效;
�、谠谝欢ǚ秶鷥�(nèi)藥物劑量與效應(yīng)成正比;
④在效應(yīng)為50%最大效應(yīng)時(shí)，機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)最敏感;
�、菪埽寒a(chǎn)生最大效應(yīng)的能力;
�、扌r(jià)：產(chǎn)生一定效應(yīng)的劑量差別;
⑦ED50：半數(shù)有效量;
�、郥D50 和LD50。
(2)從量效關(guān)系曲線看親和力、內(nèi)在活性
(3)劑量的概念
�、匍搫┝考醋钚∮行Я俊 、谟行Я俊 、圩钚≈卸玖俊 、苤卸玖俊 、葜滤懒�(lethal dose);
�、迾O量：出現(xiàn)療效的最大劑量稱(chēng)為極量，是安全用藥的最大限度。
3.藥物安全性評(píng)價(jià)
(1)治療指數(shù)(TI，therapeutic index)：LD50/ED50;TI越大，越安全。
(2)安全指數(shù)：LD5/ED95;
(3)安全界限：(LD1-ED99)/ED99;
(4)安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。
四、影響藥物效應(yīng)的因素
(一)機(jī)體方面的因素
1.年齡：60歲以上老年人的用藥劑量，一般為成年人劑量的3/4左右。
2.性別
3.病理狀態(tài)
(1)肝功能不全
�、偌妆交嵌‰�、氯霉素等，由于肝的生物轉(zhuǎn)化速率減慢，因而作用加強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng);②可的松、潑尼松等需在肝經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后始有效的藥物，則作用減弱;
③不經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化的藥物使用不受影響，如在肝功能不全時(shí)可用氫化可的松或潑尼松龍。
(2)腎功能不全
�、倌I功能不全致經(jīng)腎臟消除的藥物排泄減慢;
②氨基糖苷類(lèi)：卡那霉素、慶大霉素等;
③頭孢唑啉(第一代頭孢菌素類(lèi))。
(3)營(yíng)養(yǎng)不良
�、偎幬锱c血漿蛋白結(jié)合率降低，血中游離型藥物增多;
②肝微粒體酶活性低、數(shù)量少，藥物代謝減慢;
③因脂肪組織較少，可影響藥物的儲(chǔ)存。
4.個(gè)體差異和遺傳因素
(1)個(gè)體差異
①量的差別：高敏性和耐受性;
�、谫|(zhì)的差異：免疫反應(yīng)異常
(2)遺傳因素
�、偕倌晷蛺盒载氀�,維生素B12在腸內(nèi)不能吸收
�、谙忍煨匀狈ζ咸烟�-6-磷酸脫氫酶患者對(duì)治療量的乙酰水楊酸、奎寧、伯氨喹、磺胺類(lèi)藥等可引起溶血。
�、郛悷熾乱阴；譃榭齑x型和慢代謝型。慢代謝型者肝中乙酰化酶活性低，服藥后異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長(zhǎng)，顯效較快。
5.種屬差異
(1)種屬差異
(2)種族差異：對(duì)藥物代謝酶的活性和作用靶點(diǎn)的敏感性有顯著影響。
�、佼悷熾乱阴；譃榭齑x型和慢代謝型.中國(guó)人快代謝型者多，白種人中慢代謝型多。
(二)藥物方面的影響
1.劑型
�、偎芤�>散劑>片劑;②緩釋制劑 ③控釋制劑是指藥物按零級(jí)速率緩慢釋放，使血藥濃度穩(wěn)定在有效濃度水平，產(chǎn)生持久藥效。
2.劑量
�、賱┝吭黾�，作用增強(qiáng);②產(chǎn)生不同作用，如鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥。
3.給藥途徑
�、凫o脈注射>吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>皮膚給藥;③影響作用性質(zhì)：硫酸鎂1〉口服給藥：瀉下作用;2〉注射給藥：抗驚厥(拮抗Ca2+作用)。
4.給藥時(shí)間
�、僖话泔埱胺幬蛰^好②有刺激性的藥物，宜飯后服用;③催眠藥宜在臨睡前服用;④腎上腺皮質(zhì)激素一日量早晨一次服用，可減輕對(duì)腺垂體抑制的副作用。
5.反復(fù)用藥
(1)耐受性：快速耐受性，交叉耐受性;
(2)耐藥性，也稱(chēng)抗藥性;
(3)藥物依賴性：①生理依賴性②精神依賴。
6.藥物的相互作用
(1)配伍禁忌
�、佴聝�(nèi)酰胺類(lèi)抗生素可使氨基糖苷類(lèi)失去抗菌活性;②青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過(guò)敏。
(2)藥動(dòng)學(xué)相互作用
�、倏顾崴幱绊懭跛嵝运幬镌谖竷�(nèi)的吸收;②血漿蛋白結(jié)合率高的藥物合用作用增強(qiáng)，毒性加大。
(3)藥效學(xué)相互作用
①協(xié)同作用：1〉擴(kuò)血管藥+利尿藥+β受體阻斷劑;2〉SMZ+TMP。
�、谵卓棺饔茫�1〉生理性拮抗：阿托品搶救有機(jī)磷中毒;2〉化學(xué)性拮抗：魚(yú)精蛋白解救肝素過(guò)量。
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