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執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》知識(shí)：非甾體抗炎藥
導(dǎo)語：非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一類不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個(gè)品牌上市下面我們一起來看看相關(guān)的考試內(nèi)容吧。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
通過抑制環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)抑制前列腺素(致痛物質(zhì))和血栓素的合成鎮(zhèn)痛。
通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加解熱。
COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2引起炎癥反應(yīng)。
COX-1在人體組織存在，具有生理作用。
�、傥副贑OX-1促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護(hù)胃黏膜不受損傷。
�、谘“錍OX-1使血小板聚集和血管收縮。
腎組織內(nèi)同時(shí)具有COX-1和COX-2，共同維護(hù)生理功能。
1.水楊酸類阿司匹林、貝諾酯。
2.乙酰苯胺類對(duì)乙酰氨基酚輕中度骨性關(guān)節(jié)炎首選�？寡仔Ч^弱。還可用于：中、重度發(fā)熱;輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸類吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮。
�、龠胚崦佬溜L(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛經(jīng)等疼痛。高熱。
�、陔p氯芬酸急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。解熱。痛經(jīng)及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸類布洛芬、萘普生。
布洛芬用于
�、俾躁P(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛;
�、谲浗M織風(fēng)濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛;
�、奂毙蕴弁矗缡中g(shù)后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛;
�、芙鉄�。
5.1，2-苯并噻嗪類又稱昔康類，對(duì)COX -2的抑制作用比COX-1強(qiáng)，有一定的選擇性吡羅昔康、美洛昔康。
6.選擇性COX -2抑制劑
塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。
(記憶TANG：你美不美?依托考試和比賽來確定)
(二)典型不良反應(yīng)
1.最常見胃腸道反應(yīng)，包括：
胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等COX-1有關(guān)。
2.凝血障礙血小板減少、再性障礙性貧血。
3.【補(bǔ)充TANG】阿司匹林水楊酸反應(yīng)。
4.過敏反應(yīng)阿司匹林哮喘。
5.肝壞死、肝衰竭【補(bǔ)充TANG】瑞夷綜合征。
【馬上小結(jié)TANG】
阿司匹林5大不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng)
2.凝血障礙
3.水楊酸反應(yīng)
4.過敏
5.瑞夷綜合征
為您揚(yáng)名易!TANG
阿司匹林口訣TANG
非甾體抗炎，抑制環(huán)氧酶，
解熱又鎮(zhèn)痛，抗炎抗風(fēng)濕。
抑制血小板，防治血栓塞，
不良反應(yīng)多，為您揚(yáng)名易。
6.腎功能受損由于腎臟同時(shí)具有兩種COX，因此某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂，甚至一過性腎功能不全。
7.塞來昔布類磺胺過敏反應(yīng)易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。
8.COX-2選擇性抑制劑可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成心血管不良反應(yīng)。
9.尼美舒利肝損傷：肝酶升高、黃疸。
(三)禁忌證
1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。
2.[教材太冗繁，暫從簡(jiǎn)]消化道出血、活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常(血友病或血小板減少癥)、嚴(yán)重肝、腎、心功能異常者。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)發(fā)熱首選對(duì)乙酰氨基酚;
鎮(zhèn)痛首選對(duì)乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。
(二)權(quán)衡利弊
(1)有胃腸道病史者選擇性COX-2抑制劑;有心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。
(2)一種藥足量使用1～2周后無效才更改為另一種。避免兩種或兩種以上同時(shí)服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。
(3)不宜空腹服用。服藥期間應(yīng)戒酒乙醇可致出血和出血時(shí)間延長(zhǎng);
(4)階梯式加量、階梯式漸次減量。
(三)對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經(jīng)除外)中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥(第一章)。對(duì)急性疼痛對(duì)乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛藥。
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