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2017成人高考藥物化學精編復習講義
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成人高考藥物化學精編復習講義
第一節(jié) 藥物化學結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響
藥物結(jié)構(gòu)修飾的影響共7方面
(克服種種缺點)
七個標題及標題下的舉例(各章中有的例子)
一、改善藥物的吸收性能
例：氨芐西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林
二、延長藥物的作用時間
例：氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加藥物對特定部位作用的選擇性
例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法侖，使其較多地富集于腫瘤組織中
美法侖
氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
四、降低藥物的毒副作用
例：阿司匹林制成貝諾酯
五、提高藥物的穩(wěn)定性
前列腺素E2不穩(wěn)定，制成乙二醇縮酮，同時將羧基酯化(注：考綱無此藥)
六、改善藥物的溶解性能
雙氫青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不適宜的制劑性質(zhì)
苦味、不良氣味
例：克林霉素制成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦
克林霉素
成考醫(yī)學藥物分析預習資料
酶的提取
胞外酶可以直接進行提取分離;胞內(nèi)游離存在的“離酶”以及與顆粒體(如細胞核、線粒體、微粒體、質(zhì)膜)結(jié)合的“結(jié)酶”都有一個破碎細胞過程，“結(jié)酶”還有一個轉(zhuǎn)變成水溶液的問題。因此對酶類的提取要采用多種方法，常用的細胞破碎法如下：
機械法：如絞碎、刨碎、勻漿、研磨、擠壓或超聲波等。研磨時還可加入細砂、石英粉、氧化鋁等以利細胞破碎。
化學法：用鹽、堿、表面活性劑、EDTA、丙酮和正丁醇等可使細胞破碎、顆粒體結(jié)構(gòu)解體，從而把酶釋放出來。例如常將胰臟用數(shù)倍量丙酮處理2～3次，制成丙酮粉供多種酶的提取用;用膽酸鹽處理膜結(jié)構(gòu)上的脂蛋白和“結(jié)酶”，使兩者形成復合物，并帶上靜電荷，由于電荷之間的排斥作用，使膜破裂，達到溶解。
酶解法：用組織自溶或用溶菌酶、脫氧核糖核酸酶、磷脂酶等降解細胞膜結(jié)構(gòu)，然后再進行提取。但應知道組織自溶法對某些酶的提取是不利的，如胰蛋白是以酶原形式純化后再激活成胰蛋白酶的，若用自溶法提取，酶原已轉(zhuǎn)成酶，純化就很困難。而用純的工具酶降解法是無此缺點，但成本較高。
凍融法：采用反復冷凍與融化時由于細胞中形成了冰晶及剩余液體中鹽濃度的增高可以使細胞破裂。
酶的提取溶劑可以用水、一定濃度的乙醇、乙二醇、丁醇和稀鹽溶液、緩沖溶液等;也可以用稀堿或稀酸溶液，如用稀硫酸提取胰蛋白酶，用稀鹽酸提取胃蛋白酶。溶劑用量一般為原料重量的1～5倍。攪拌可加速提取，但轉(zhuǎn)速不宜太快，否則會產(chǎn)生泡沫而難以過濾或使酶變性。多數(shù)酶的提取要在50C以下操作，但有的酶在較高溫度下提取更好，如胃蛋白酶在450C提得收率較高，一般可在一5～+400C間適當選擇。提取液的pH應在酶的'穩(wěn)定pH范圍內(nèi)，并應遠離其等電點的pH為宜，如蛋白酶選用pH2.5～3，0，胰蛋白酶和α一糜蛋白酶則用0.25 N硫酸提取。若在中性或堿性提取時，最常用的是0.15 mol/L氯化鈉、0.02～0.05mol/L磷酸緩沖液、0.02-0.05mol/L焦磷酸緩沖液。正丁醇的親脂性強，能透入酶的脂質(zhì)結(jié)合物中，又兼有親水性，有類似表面活性劑的作用，適用于提取“結(jié)酶”。
為了減少提取液體積，可用多段逆流提取或柱型抽提法。液渣分離可用過濾法(如板框壓濾、旋轉(zhuǎn)真空過濾)或離心法。過濾時可加硅藻土、紙漿等為助濾劑。離心時可加入氫氧化鋁凝膠、磷酸鈣凝膠等以除去懸浮的膠體物質(zhì)。
成考醫(yī)學藥理學復習筆記
苯海索
【藥理作用及臨床應用】
苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減少紋狀體中乙酰膽堿作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2。抗震顫療效較好，但改善僵直及動作比較差，對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。
苯巴比妥、撲米酮
【臨床應用】
苯巴比妥對除失神小發(fā)作以外的各型癲癇及癲癇持續(xù)狀態(tài)都有效。但一般不作為首選藥。撲米酮對部分性發(fā)作和大發(fā)作的療效優(yōu)于苯巴比妥。
第四節(jié) 乙琥胺
【臨床應用及不良反應】
乙琥胺為治療小發(fā)作常用約物，對其他癲癇無效。
常見副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振和惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性白細胞增多癥和粒細胞缺乏癥。嚴重者可發(fā)生再生障礙性34H貧血。
第五節(jié) 丙戊酸鈉
【臨床應用及不良反應】
對各型的癲癇都行一定療效。其中對失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺，但因丙戌酸鈉毒性，臨床仍愿選用乙琥胺，對全身性肌強真-陣攣性發(fā)作有效，但不及苯妥英鈉和卡平。對非典型小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。對復雜部分性發(fā)作的療效近似于卡馬西平。他藥物未能控制的頑固性癲癇有時可能奏效，丙戊酸鈉的不良反應較輕。偶見有肝損害，表現(xiàn)為天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，少數(shù)可引起肝炎，其中個別可因肝功能衰竭死亡。尤其對2歲以下兒童，多藥合用時特別容易發(fā)生致死性肝損害。10歲以上兒耐較好。此外，對胎兒有致畸胎作用，常見脊椎裂。
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