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執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)點(diǎn)
導(dǎo)語:關(guān)于抗精神分裂癥的藥物有哪些?它們對對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用分別是什么?用途是什么?下面我們一起來看看相關(guān)的內(nèi)容知識(shí)吧。
一、抗精神分裂癥藥
氯丙嗪
【藥理作用】
此藥對多種受體均有非特異性阻斷作用,能阻斷多巴胺受體,對α受體和M受體亦有不同程度的阻斷作用,因而產(chǎn)生較廣泛的藥理作用。
l、對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用
(1)抗精神病作用 與阻斷中腦邊緣系統(tǒng)、中腦皮質(zhì)多巴胺通路的多巴胺受體有關(guān)。
(2)鎮(zhèn)吐作用 氯丙嗪有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。小劑量可抑制延腦第四腦室底部極后區(qū)的催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ),阻斷CTZ的多巴胺受體,大劑量可直接抑制嘔吐中樞。一般不能制止前庭刺激所引起的嘔吐。
(3)對體溫調(diào)節(jié)的作用 氯丙嗪對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有較強(qiáng)的抑制作用,干擾恒溫調(diào)節(jié)功能,使體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。
(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用
2、對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用 氯丙嗪能阻滯α腎上腺素受體,擴(kuò)張血管,使血壓降低。但連續(xù)用藥易產(chǎn)生耐受性,降壓作用減弱,又因副作用較多,故一般不作降壓藥應(yīng)用。本藥有較弱的M受體阻斷作用,大劑量引起口干、便秘及視力模糊等副作用。
3、對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響 長期大量應(yīng)用氯丙嗪能阻斷下丘腦垂體多巴胺通路的多巴胺受體,減少催乳素抑制因子的釋放,使催乳素分泌增加,出現(xiàn)****腫脹、泌乳,乳癌患者不宜使用;抑制促性腺素釋放激素的分泌,減少促性腺激素的釋放,抑制排卵;抑制ACTH的釋放,使糖皮質(zhì)激素分泌減少;抑制垂體生長激素的分泌,使生長發(fā)育遲緩。
【用途】
1、治療各型精神分裂癥
2、防治嘔吐 除暈動(dòng)病外各種原因所致的嘔吐
3、人工冬眠與低溫麻醉
【不良反應(yīng)】
l、一般不良反應(yīng) 常見困倦、嗜睡、注意力不集中、口干、便秘、視力模糊、心悸、鼻塞、射精障礙及體位性低血壓。長期用藥可致****增大、閉經(jīng)和生長減慢等。
2、錐體外系反應(yīng) 長期大劑量用藥可產(chǎn)生:①帕金森氏癥;②靜坐不能;③急性肌張力障礙;④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
3、過敏反應(yīng)
其它吩噻嗪類藥物
奮乃近、氟奮乃靜及三氟拉嗪是吩噻嗪類中的哌嗪衍生物,其共同特點(diǎn)是抗精神病作用強(qiáng),錐體外系反應(yīng)隨之增強(qiáng),而鎮(zhèn)靜作用較弱。其中以氟奮乃靜和三氟拉嗪療效好,心血管副作用小,故臨床最常用。甲硫達(dá)嗪是吩噻嗪的哌啶衍生物,療效不如氯丙嗪,但鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),錐體外系反應(yīng)少。
其它抗精神病藥物
其它抗精神病藥物作用特點(diǎn)見表。
表其它抗精神病藥物作用特點(diǎn)
藥物 |
受體親和力 |
主要副作用 |
||||||||
D1 |
D2 |
α |
H1 |
M |
5-HT2 |
錐體外系 |
鎮(zhèn)靜 |
低血壓 |
其它 |
|
氯丙嗪 |
++ |
+++ |
+++ |
++ |
++ |
+ |
++ |
++ |
++ |
泌乳、低溫、抗膽堿副作用、過敏、梗塞性黃疸 |
氟哌啶醇 |
+ |
+++ |
± |
+ |
± |
+ |
+++ |
- |
++ |
類似氯丙嗪,但無黃疸 |
舒必利 |
- |
+++ |
- |
- |
- |
- |
+ |
+ |
- |
泌乳 |
氯氮平 |
++ |
+ |
++ |
++ |
++ |
+++ |
- |
++ |
+ |
粒細(xì)胞缺乏、抗膽堿副作用、驚厥、體重增加 |
利培酮 |
- |
+++ |
++ |
- |
- |
+++ |
+ |
++ |
+ |
體重增加 |
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