氟喹諾酮類藥物的作用特點(diǎn)是什么
氟喹諾酮屬于喹諾酮類，又稱吡啶酮酸類，屬化學(xué)合成抗菌藥。臨床用于治療尿路、腸道、呼吸道以及皮膚軟組織、腹腔、骨關(guān)節(jié)等感染，取得良好療效。下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的氟喹諾酮類藥物的作用特點(diǎn)簡(jiǎn)介，希望能幫到大家!
氟喹諾酮類藥物的作用特點(diǎn)
�、� 抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，尤其對(duì)G-桿菌的抗菌活性高，包括對(duì)許多耐藥菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;
�、� 耐藥發(fā)生率低，目前已有質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性發(fā)生;
�、� 體內(nèi)分布廣，組織濃度高，可達(dá)有效抑菌或殺菌濃度;
�、� 大多數(shù)系口服制劑，亦有注射劑，半衰期較長，用藥次數(shù)少，使用方便;
�、� 為全化學(xué)合成藥，價(jià)格比療效相當(dāng)?shù)目股氐土�，性能穩(wěn)定，不良反應(yīng)較少。因而本類藥成為化學(xué)合成抗感染藥物中發(fā)展最為迅速，已成為臨床治療細(xì)菌感染性疾病的.主要化療藥物。
6喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點(diǎn)不同，它們以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。它們對(duì)細(xì)菌顯示選擇性毒性。當(dāng)前，一些細(xì)菌對(duì)許多抗生素的耐藥性可因質(zhì)粒傳導(dǎo)而廣泛傳布。本類藥物則不受質(zhì)粒傳導(dǎo)耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
氟喹諾酮類藥物的不良反應(yīng)
隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應(yīng)用，細(xì)菌耐藥和不良反應(yīng)也相繼發(fā)生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周后，因發(fā)現(xiàn)有過敏、溢血、腎衰等不良反應(yīng)而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越長就越好，還應(yīng)從藥動(dòng)學(xué)及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應(yīng)為：
1 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 因能較好透過血腦屏障，進(jìn)入腦組織而引起，發(fā)生率1%～5%，輕者失眠、頭暈、頭痛，重者可誘發(fā)驚厥。故精神病及癲癇患者禁用。
2 關(guān)節(jié)病變 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，所有喹諾酮類都可以引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)組織中軟骨損傷，狗最為敏感，在人類尚未發(fā)現(xiàn)，但為確保用藥安全，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用，十八歲以下青少年慎用為宜。
3 皮膚及光毒性 我國皮疹報(bào)道較多，發(fā)生率0%～2%，均屬可逆性。光毒性國外報(bào)道多，發(fā)生率可達(dá)28%，與藥物劑量有關(guān)，可通過穿衣防曬預(yù)防。
4 消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、胃部不適、腹瀉、腹痛等，發(fā)生率3%～5%。
5 肝腎毒性 有0.8%～4.3%患者可出現(xiàn)肝腎功能異常，故肝腎功能不良患者慎用。
6 血液系統(tǒng)毒性 可有血細(xì)胞及血小板減少，溶血性貧血，也有再障報(bào)道。
除以上不良反應(yīng)外，還應(yīng)注意配伍用藥，如與抗酸藥合用可減少喹諾酮類藥的吸收;與非甾體抗炎藥合用可增加神經(jīng)系統(tǒng)毒性;與咖啡及茶堿合用可減少后者代謝及消除而出現(xiàn)茶堿毒性反應(yīng)等。
氟喹諾酮類藥物的臨床治療
臨床上常用氟喹諾酮類藥物主要有諾氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依諾沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin環(huán)丙氟哌酸)。近幾年，又不斷研制并上市多氟化喹諾酮類新品種。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟羅沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin雙氟哌酸)等。其主要特點(diǎn)是長效，如以上三個(gè)藥物其消除半衰期分別達(dá)8 h，10～12 h和20～25 h，抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，增強(qiáng)了對(duì)G+球菌和厭氧菌以及衣原體支原體的抗菌作用，以及吸收更好，組織濃度更高，不良反應(yīng)更少等優(yōu)點(diǎn)。
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